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Las tirosina quinasas son importantes mediadores de la cascada de señalización y determinan funciones clave en diversos procesos biológicos como el crecimiento, la diferenciación, el metabolismo y la apoptosis en respuesta a estímulos externos e internos. Glivec Precio Se ha demostrado que la desregulación de la actividad de la proteína quinasa juega un papel central en la patogénesis de los cánceres humanos. Imatinib, un derivado de 2-fenil aminopirimidina, es un inhibidor de la tirosina quinasa con actividad contra ABL, BCR-ABL, PDGFRA y c-KIT. Cada uno de los sitios activos de las tirosina cinasas tiene un sitio de unión para ATP. La actividad enzimática catalizada por una tirosina quinasa es la transferencia del fosfato terminal del ATP a los residuos de tirosina en sus sustratos, un proceso conocido como fosforilación de proteína tirosina. Imatinib funciona al unirse cerca del sitio de unión de ATP, bloqueándolo en una conformación cerrada o autoinhibida, por lo tanto, inhibe la actividad enzimática de la proteína de manera semicompetitiva [1].

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